Козаар - таблетки, используемые для лечения артериальной гипертензии и хронической ишемической болезни сердца. Они содержат действующее вещество лозартан калия, который блокирует действие ангиотензина II, что приводит к расширению сосудов и снижению кровяного давления. Препарат принимается внутрь один раз в сутки, начальная доза составляет 50 мг, при необходимости может быть увеличена до 100 мг. У препарата есть противопоказания и побочные эффекты, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Препарат хранится в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Действующее вещество: Лосартан калия 100 мг
Козаар - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан - 1.7 %, плацебо - 1.9 %), не имеют отношение к действию лозартана.
При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут. наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II в момент достижения Cmax препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1 -рецепторов ангиотензина II , он не ингибирует АПФ, киназа II - фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе от 50 мг до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и IgG. У данных пациентов лозартан стабилизировал скорость клубочковой фильтрации и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут. в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут. не вызывает клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови натощак. В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.
Артериальная гипертензия; Хроническая ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
Данных по применению Козаара при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Козаара следует немедленно прекратить. В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на систему ренин-ангиотензин. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, начинается во II триместре; риск для плода возрастает, если Козаар принимают во II или III триместре беременности. Неизвестно, выделяется ли лосартан с грудным молоком. При применении Козаара в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.
Беременность; Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при проведении контролируемых клинических испытаний головокружение наблюдалось чаще, чем при применении плацебо; наблюдались также ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Со стороны лабораторных показателей: при проведении контролируемых клинических испытаний значимые изменения стандартных лабораторных показателей в редких случаях были связаны с приемом Козаара. Отмечались гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л) у 1.5% больных, повышение уровня АЛТ. Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница. Со стороны пищеварительной системы: диарея. Со стороны ЦНС: мигрень. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. В большинстве случаев Козаар хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с плацебо.
Клинически значимого взаимодействия Козаара с другими лекарственными средствами отмечено не было. В фармакокинетических клинических исследованиях использовались гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Кратность приема - 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг.
Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятные симптомы передозировки: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Козааром может возникать симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Козаара или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лосартана в плазме больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Потенциально подобное воздействие могут оказывать антагонисты рецепторов ангиотензина II, хотя таких данных в настоящее время нет. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности Козаара у пациентов пожилого возраста.
Таблетки, покрытые оболочкой.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
3 года.
Лозартан
таблетки покрыт.плен.об.
Ишемическая болезнь сердца, Гипертония (повышенное давление)
таблетки покрыт.плен.об.
Штрих-код: 8711141811180, Вес: 0.043 кг
🏪 Купить Козаар, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 28 шт, можно на сайте и в наших аптеках
📲 Цена на Козаар, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 28 шт, ниже в нашем приложении
📒 Подробная инструкция по применению Козаар, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 28 шт,
Отзывы