Яквинус таблетки покрытпленоб 5 мг 56 шт
-
Страна:Россия
-
Действующее вещество:Тофацитиниб
Яквинус таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 56 шт.
Яквинус – это селективный иммунодепрессант, предназначенный для лечения умеренного или тяжелого активного ревматоидного артрита у взрослых пациентов с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов (БПВП). Препарат содержит действующее вещество тофацитиниба цитрат, обладающее мощным ингибирующим действием на янус-киназы (JAK), ключевые ферменты, участвующие в сигнализации иммунных клеток.
Производитель
Полисан НТФФ ООО, Россия.
Состав
| Компонент | Количество в 1 таблетке (мг) |
|---|---|
| Действующее вещество: Тофацитиниба цитрат (эквивалент тофацитиниба) | 8.078 мг (тофацитиниба 5 мг) |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 122.615 |
| Лактозы моногидрат | 61.307 |
| Кроскармеллоза натрия | 6 |
| Магния стеарат | 2 |
| Пленочная оболочка (Опадрай белый) | 6 (состоит из гипромеллозы, титана диоксида, лактозы моногидрата, макрогола и триацетина) |
Фармакологическое действие
Тофацитиниб – селективный ингибитор янус-киназ 1, 2, 3, а также в меньшей степени тирозин-киназы-2. Эти ферменты регулируют передачу сигналов через рецепторы, участвующие в иммунных ответах. Благодаря ингибированию JAK, препарат снижает активность цитокинов, таких как ИЛ-2, -4, -7, -9, -15, -21, ИЛ-6 и ИФН-γ, что приводит к модуляции иммунного ответа и снижению воспаления.
Фармакодинамика
- Дозозависимое снижение циркулирующих натуральных киллеров CD16/56+
- Повышение количества В-клеток
- Снижение уровня С-реактивного белка, сохраняющееся во время терапии
Фармакокинетика
- Всасывание: быстрое, достигается Cmax через 0.5-1 час, биодоступность 74%
- Распределение: связывание с белками плазмы около 40%
- Метаболизм: преимущественно в печени при участии CYP3A4 и CYP2C19
- Выведение: 70% через печень, 30% почками в неизмененном виде
- Период полувыведения: около 3 часов
Показания к применению
Препарат назначается при умеренном или тяжелом активном ревматоидном артрите у взрослых пациентов, которые имеют неадекватный ответ на базисные противовоспалительные препараты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена, контролируемые исследования отсутствуют. Тофацитиниб проникает в грудное молоко человека, поэтому в период терапии следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тофацитинибу или компонентам препарата
- Тяжелое нарушение функции печени
- Инфекции вирусами гепатита В и/или С
- Клиренс креатинина менее 40 мл/мин
- Одновременное применение живых вакцин
- Одновременный прием биологических препаратов и сильных иммунодепрессантов
- Тяжелые и активные инфекции
- Беременность и период кормления грудью
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
С осторожностью: у пациентов с повышенным риском перфорации ЖКТ (дивертикулит в анамнезе) и у пожилых пациентов (возраст ≥65 лет) из-за повышенного риска инфекций.
Побочные действия
Наиболее частыми и серьезными нежелательными реакциями являются инфекции различной этиологии, в том числе тяжелые и оппортунистические.
| Система органов | Частота | Побочные реакции |
|---|---|---|
| Инфекции и паразитарные инвазии | Очень часто | Назофарингит |
| Часто | Пневмония, опоясывающий герпес, бронхит, грипп, синусит, инфекции мочевых путей, фарингит | |
| Нечасто | Сепсис, бактериальная пневмония, пиелонефрит, простейшие инфекции, вирусный гастроэнтерит и др. | |
| Сердечно-сосудистая система | Часто | Повышение артериального давления |
| Пищеварительная система | Часто | Боль в животе, рвота, гастрит, диарея, тошнота, диспепсия |
| Обмен веществ | Часто | Гиперлипидемия, дислипидемия |
| Нервная система | Часто | Головная боль, бессонница |
| Костно-мышечная система | Часто | Боль в мышцах и костях, артралгии |
| Гемостаз | Часто | Лейкопения, анемия |
| Дыхательная система | Часто | Одышка, кашель |
| Кожные покровы | Часто | Сыпь, зуд |
| Прочие | Часто | Лихорадка, утомляемость, периферические отеки |
Взаимодействие с другими препаратами
Поскольку тофацитиниб метаболизируется ферментами CYP3A4 и CYP2C19, необходимо учитывать возможное влияние ингибиторов и индукторов этих ферментов.
- Ингибиторы CYP3A4: увеличивают концентрацию тофацитиниба (например, кетоконазол повысит AUC на 103%)
- Индукторы CYP3A4: снижают концентрацию (например, рифампицин уменьшает AUC на 84%)
- Циклоспорин, такролимус: умеренное повышение AUC тофацитиниба
- Метотрексат: незначительно влияет на фармакокинетику тофацитиниба
Одновременный прием тофацитиниба с биологическими препаратами и мощными иммунодепрессантами повышает риск тяжелой иммуносупрессии и инфекций.
Способ применения, курс и дозировка
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Его можно использовать как монотерапию, так и в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП.
| Доза | Рекомендации |
|---|---|
| 5 мг два раза в сутки | Стандартная доза |
| 10 мг два раза в сутки | При необходимости увеличения дозы в зависимости от клинического ответа |
Коррекции дозы при лабораторных отклонениях
| Уровень абсолютного числа нейтрофилов (АЧН), клеток/мкл | Рекомендации |
|---|---|
| > 1000 | Доза не меняется |
| 500–1000 | Снизить дозу или отменить прием при стойком снижении; возобновить при повышении АЧН более 1000 |
| < 500 (подтверждено) | Отменить терапию |
| Уровень гемоглобина, г/л | Рекомендации |
|---|---|
| >= 90 и снижение менее 20 г/л | Доза не меняется |
| < 80 или снижение >= 20 г/л (подтверждено) | До нормализации гемоглобина прекратить применение препарата |
Особые категории пациентов
- Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности — коррекция дозы не требуется
- Тяжелая почечная недостаточность —Производителем Яквинус таблетки покрытпленоб 5 мг 56 шт есть (на момент написания) Полисан НТФФ ООО. Страна производства (на момент написания) Россия.
На нашем сайте можно 24/7 заказать Яквинус таблетки покрытпленоб 5 мг 56 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Яквинус таблетки покрытпленоб 5 мг 56 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Яквинус таблетки покрытпленоб 5 мг 56 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!