- Главная
- Лекарственные средства
- Противовирусные средства
- Валацикловир Канон таблетки покрытпленоб 500 мг 10 шт
Валацикловир Канон таблетки покрытпленоб 500 мг 10 шт
-
Страна:Россия
-
Действующее вещество:Валацикловир
Валацикловир Канон таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт.
Валацикловир Канон — противовирусное средство, предназначенное для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса. Препарат выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой по 500 мг, по 10 штук в упаковке. Производитель — Канонфарма продакшн ЗАО (Россия).
Состав
- Действующее вещество: валацикловира гидрохлорид (в пересчёте на валацикловир) — 500 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Пленочная оболочка: Опадрай II белый (макрогол, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство. Код ATX: J05AB11.
Механизм действия
Валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира, в организме быстро превращающийся в ацикловир и валин. Ацикловир специфически ингибирует вирусы герпеса (ВПГ 1 и 2 типа, ВЗВ, ЦМВ, ВЭБ, вирус герпеса 6-го типа) за счёт блокирования синтеза вирусной ДНК посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Вирусная тимидинкиназа активирует препарат только в инфицированных клетках, что обеспечивает селективность действия и минимизирует токсичность. Резистентность возможна, но встречается редко и связана с дефицитом вирусной тимидинкиназы или мутациями в ДНК-полимеразе.
Фармакокинетика
| Доза, мг | Cmax (мкмоль/л) | Cmax (мкг/мл) | Tmax, часы | AUC (ч·мкмоль/л) | AUC (ч·мкг/мл) |
|---|---|---|---|---|---|
| 250 | 9,78 ± 1,71 | 2,20 ± 0,38 | 0,75 (0,75-1,5) | 24,4 ± 3,65 | 5,50 ± 0,82 |
| 500 | 15,0 ± 4,23 | 3,37 ± 0,95 | 1,0 (0,75-2,5) | 49,3 ± 7,77 | 11,1 ± 1,75 |
| 1000 | 23,1 ± 8,53 | 5,20 ± 1,92 | 2,0 (0,75-3,0) | 83,9 ± 20,1 | 18,9 ± 4,51 |
| 2000 | 36,9 ± 6,36 | 8,30 ± 1,43 | 2,0 (1,5-3,0) | 131 ± 28,3 | 29,5 ± 6,36 |
Валацикловир хорошо всасывается, биодоступность ацикловира составляет около 54%. Связывание с белками плазмы — около 15%. Основное выведение — почками в виде ацикловира и метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедлено, требуется коррекция дозы.
Показания к применению
- Лечение инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусами простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес, лабиальный герпес) у взрослых и подростков от 12 лет;
- Профилактика рецидивов инфекций ВПГ, включая у пациентов с иммунодефицитом;
- Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации органов;
- Лечение опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат назначают только при условии, что польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные регистров беременных не выявили увеличения числа врожденных дефектов при применении валацикловира и ацикловира.
Кормление грудью
Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. При приёме валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки концентрации ацикловира в молоке близки к терапевтическим. Возможна доза у детей, находящихся на грудном вскармливании, эквивалентная 0,61 мг/кг/сутки ацикловира.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к валацикловиру или ацикловиру;
- ВИЧ-инфекция с количеством CD4+ лимфоцитов менее 100/мкл;
- Детский возраст: до 12 лет при ЦМВ-инфекциях, до 18 лет по другим показаниям.
С осторожностью: при печеночной и почечной недостаточности, пожилом возрасте, гипогидратации, одновременном применении нефротоксичных препаратов, беременности и периоде лактации.
Побочные действия
- Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности печёночных ферментов, гепатит;
- Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, агрессия, ажитация, атаксия, спутанность сознания, кома, энцефалопатия, судороги, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации;
- Органы чувств: нарушение зрения;
- Почки и мочевыделительная система: боль в области почек, острая почечная недостаточность;
- Кроветворная система: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
- Кожа: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция;
- Аллергические реакции: ангионевротический отёк, одышка, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
- Другие: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, утомляемость, артралгия, лихорадка у детей и др.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий не выявлено, однако возможны повышения концентрации ацикловира при совместном приёме с препаратами, выводящимися почками (циметидин, пробенецид и другие). Во время применения с нефротоксичными медикаментами (аминогликозиды, контрастные вещества, метотрексат и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек.
Как принимать, курс лечения и дозировка
Препарат принимается внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивается водой.
Рекомендации по дозам
| Показание | Возраст | Дозировка | Продолжительность |
|---|---|---|---|
| Лечение ВПГ (генитальный и лабиальный герпес) | Взрослые и подростки от 12 лет | 500 мг 2 раза в сутки | 3-5 дней (5-10 дней при первичном герпесе) |
| Лечение лабиального герпеса (альтернативное) | Взрослые | 2000 мг 2 раза в сутки (одна доза 2000 мг, вторая – через 12 часов) | 1 сутки |
| Профилактика рецидивов ВПГ | Иммунокомпетентные | 500 мг 1 раз в сутки | 6-12 месяцев, оценка эффективности |
| Профилактика рецидивов ВПГ | С иммунодефицитом | 500 мг 2 раза в сутки | 6-12 месяцев, оценка эффективности |
| Профилактика ЦМВ и заболеваний после трансплантации | Взрослые и подростки от 12 лет | 2000 мг 4 раза в сутки | Обычно 90 дней, возможна пролонгация |
| Лечение опоясывающего герпеса и офтальмического герпеса | Взрослые | 1000 мг 3 раза в сутки | 7 дней |