Сотрет, капсулы 20 мг 30 шт

Инструкция к товару

Сотрет, капсулы 20 мг 30 шт

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

Состав

• Активное вещество: изотретиноин 20 мг
• Вспомогательные вещества: соевых бобов масло гидрированное - 15.30 мг, растительное масло гидрированное - 64.26 мг, воск пчелиный белый - 18,36 мг, динатрия эдетат - 0,16 мг, бутилгидроксианизол - 0,032 мг, соевых бобов масло рафинированное - 201,888 мг
• Желатиновая капсула: желатин - 123,651 мг, глицерол - 64,645 мг, краситель аллура красный - 0,198 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF - 0,011 мг, титана диоксид - 0,495 мг, вода очищенная - q.s., парафин жидкий светлый* - q.s., изопропанол* - q.s.
• Пищевые чернила черные S-1-17823 - 1,5 мг
• Состав Пищевых чернил черных S-1-17823: шеллак 45% (20% этерифицированный) в этаноле - 0.666 мг, краситель железа оксид черный - 0,350 мг, изопропанол* - 0,404 мг, н-бутанол* - 0,034 мг, пропиленгликоль - 0,030 мг, аммония гидроксид* - 0,016 мг. * Растворитель не присутствует в конечном продукте, испаряется в процессе производства.

Фармакологическое действие

• Фармгруппа: регенерации тканей стимулятор
• Фармдействие: Ретиноид для системной терапии угревой болезни
• Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия Сотрета еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Сотрет подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Рropionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
• Фармакокинетика: Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Распределение. Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Cмин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизм. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов. Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-гепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Сотрет и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. Выведение. После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.

Лекарственная форма

Капсулы

Показания

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Форма выпуска

Капсулы