- Главная
- Лекарственные средства
- Средства для нормализации обмена веществ
- Лекарства для терапии атеросклероза
- Розувастатин-СЗ таблетки покрытпленоб 40 мг 30 шт
Розувастатин-СЗ таблетки покрытпленоб 40 мг 30 шт
-
Страна:Россия
-
Действующее вещество:Розувастатин
Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 30 шт.
Производитель: Северная Звезда НАО, Россия
Общая информация
Розувастатин-СЗ – это лекарственный препарат из группы статинов, предназначенный для снижения уровня холестерина и липидов в крови. Таблетки покрыты пленочной оболочкой и содержат 40 мг активного вещества розувастатина кальция в перерасчёте на розувастатин.
Состав
| Компоненты | Количество на таблетку (мг) |
|---|---|
| Активное вещество: Розувастатина кальций (в пересчете на розувастатин) | 40 |
| Вспомогательные вещества (ядро): | |
| Лактозы моногидрат (сахар молочный) | 55.2 |
| Кальция гидрофосфат дигидрат | 40.0 |
| Повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) | 13.0 |
| Кроскармеллоза натрия (кроскармеллоза) | 8.3 |
| Натрия стеарилфумарат | 2.5 |
| Кремния диоксид коллоидный (аэросил) | 1.0 |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 90.0 |
| Оболочка (Опадрай II): | |
| Спирт поливиниловый, частично гидролизованный | 3.52 |
| Макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 | 0.988 |
| Тальк | 1.6 |
| Титана диоксид Е171 | 1.5336 |
| Лецитин соевый Е322 | 0.28 |
| Алюминиевый лак на основе красителя индигокармин | 0.0048 |
| Алюминиевый лак на основе красителя азорубин | 0.0408 |
| Алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) | 0.0328 |
Фармакологическое действие
Механизм действия
Розувастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, ключевого предшественника холестерина. Основной целью действия препарата является печень, где происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Фармакодинамика
- Увеличивает количество «печеночных» рецепторов ЛПНП, усиляя захват и разрушение ЛПНП.
- Ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), снижая таким образом уровень как ЛПНП, так и ЛПОНП.
- Снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов; повышает холестерин ЛПВП.
- Уменьшает аполипопротеин В и повышает аполипопротеин А-1.
- Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели, достигает 90% максимума через 2 недели и стабилизируется к 4-й неделе.
Клиническая эффективность
Розувастатин-СЗ подтверждена эффективность у взрослых со следующими состояниями:
- Гиперхолестеринемия с или без гипертриглицеридемии (расовая принадлежность, пол и возраст не влияют на эффекты).
- Семейная гетерозиготная и гомозиготная гиперхолестеринемия.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону).
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после приема. Абсолютная биодоступность – около 20 %. Объем распределения — 134 литра, около 90 % связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму – около 10 %; основной изофермент – CYP2C9. Метаболиты включают N-десметилрозувастатин (около 50% активности от розувастатина) и лактоновые метаболиты (активность отсутствует).
Выведение
Около 90 % дозы выводится через кишечник в неизмененной форме, остальное – почками. Период полувыведения – около 19 часов.
Особые группы пациентов
- Возраст и пол: клинически значимых различий нет.
- Этнические особенности: у монголоидной расы наблюдается примерно двукратное увеличение AUC и Cmax.
- Почечная недостаточность: при тяжелой почечной недостаточности концентрация повышается в 3 раза, рекомендации по коррекции дозы обязательны.
- Печеночная недостаточность: повышение периода полувыведения у пациентов с высоким баллом по шкале Чайлд-Пью.
Показания к применению
- Первичная гиперхолестеринемия (тип IIA) и смешанная гиперхолестеринемия (тип IIB) по классификации Фредриксона, при неэффективности диеты и немедикаментозных методов лечения.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете и другим методам терапии).
- Гипертриглицеридемия (тип IV).
- Замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с показаниями к снижению уровня холестерина.
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у лиц с повышенным риском.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. Розувастатин-СЗ запрещён к приёму во время беременности и грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны использовать методы контрацепции. При наступлении беременности лечение необходимо прекратить немедленно.
Противопоказания
| Общие противопоказания | Особые противопоказания при дозе 40 мг |
|---|---|
|
|
Побочные действия
Обычно побочные эффекты дозозависимы и проходят самостоятельно. Частота и характер нежелательных эффектов:
- Иммунная система: редко – аллергические реакции, ангионевротический отёк.
- Эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа.
- ЦНС: часто – головная боль, головокружение.
- Пищеварительный тракт: часто – запор, тошнота, боли в животе; редко – панкреатит.
- Кожа: нечасто – зуд, сыпь, крапивница.
- Опорно-двигательный аппарат: часто – миалгия; редко – миопатия, миозит, рабдомиолиз.
- Прочие: часто – астенический синдром.
- Мочевыводящая система: может наблюдаться протеинурия (обычно незначительная и обратимая).
Постмаркетинговые данные
- Очень редко – желтуха, гепатит, артралгия, полинейропатия, синдром Стивенса-Джонсона.
- Частота неизвестна – иммунно-опосредованная некротизирующая миопатия, гинекомастия, интерстициальное заболевание лёгких и др.
- Возможны нарушения сна, депрессия, сексуальная дисфункция.