Ранвэк таблетки с пролонг высвобождением покрытпленоб 15 мг 28 шт
-
Страна:Ирландия
-
Действующее вещество:Упадацитиниб
Ранвэк таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 15 мг, 28 шт.
Ранвэк — это современный селективный ингибитор Янус-киназы 1-го типа (JAK1), состоящий из активного вещества упадацитиниба гемигидрата. Препарат применяется для лечения ревматоидного артрита умеренной и высокой активности у взрослых пациентов.
Производитель
Компания ЭббВи Айрлэнд НЛ Б.В., Ирландия.
Состав
- Действующее вещество: упадацитиниба гемигидрат (в пересчёте на безводный упадацитиниб) – 15,4 мг (15,0 мг безводного вещества)
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, 3550 мПа·с, маннитол, винная кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
- Пленочное покрытие (Opadry® II Purple): поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, диоксид титана, оксид железа (чёрный и красный Е172)
Фармакологическое действие
Механизм действия
Янус-киназы (JAK) — внутриклеточные ферменты, отвечающие за передачу сигналов цитокинов и факторов роста, регулирующие воспаление, кроветворение и иммунный надзор. Упадацитиниб является высокоселективным обратимым ингибитором JAK1, значительно более избирательным к JAK1 по сравнению с JAK2 и JAK3.
Ингибирование JAK1 приводит к снижению активности воспалительных цитокинов, что способствует уменьшению воспаления и симптомов ревматоидного артрита.
Фармакодинамические эффекты
- Ингибирование фосфорилирования STAT3 и STAT5, вызванное ИЛ-6 и ИЛ-7
- Небольшое временное увеличение количества лимфоцитов с возвращением к исходному уровню
- Умеренное снижение концентрации IgG и IgM в нормальном диапазоне
- Значительное снижение высокого уровня чувствительного С-реактивного белка уже в первую неделю применения
- Отсутствие влияния на удлинение интервала QTc при электрокардиографии
Фармакокинетика
| Параметр | Значение | Примечание |
|---|---|---|
| Время достижения максимальной концентрации (Tmax) | 2-4 часа | Без значительного влияния пищи с высоким содержанием жиров |
| Связывание с белками плазмы крови | 52% | |
| Метаболизм | CYP3A, CYP2D6 (незначительно) | Активные метаболиты отсутствуют |
| Период полувыведения (t1/2) | 9-14 часов | |
| Выведение с мочой (неизменённый препарат) | 24% | |
| Выведение с калом (неизменённый препарат) | 38% | |
| Выведение в виде метаболитов | 34% |
Особые группы пациентов
- Масса тела, пол, возраст и раса не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику.
- Нарушение функции почек с любой степенью тяжести не требует корекции дозы, хотя AUC может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.
- Нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести также не требует коррекции дозы, данные по тяжелой степени отсутствуют.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения ревматоидного артрита умеренной и высокой активности у взрослых пациентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные об использовании упадацитиниба у беременных ограничены. Исследования на животных показали тератогенность и токсичность при высоких дозах (1,6–15-кратное превышение терапевтической дозы), что предполагает потенциальный риск для плода.
Прием препарата в период беременности не рекомендуется из-за риска развития врожденных дефектов и выкидышей.
Грудное вскармливание
Выделение упадацитиниба с грудным молоком не исключено. Исследования на животных показали высокую концентрацию препарата в молоке. Поэтому препарат противопоказан в период грудного вскармливания, чтобы избежать риска для новорожденного.
Репродуктивный потенциал
- Женщинам с детородной функцией рекомендуется применять надежные методы контрацепции во время лечения и в течение минимум 4 недель после окончания терапии.
- Нет данных о негативном влиянии упадацитиниба на фертильность у мужчин и женщин.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- Беременность и период грудного вскармливания
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)
С осторожностью
- Пациенты на длительном лечении мощными ингибиторами CYP3A
- Совместное применение с сильными иммунодепрессантами (азатиоприн, циклоспорин, такролимус, генно-инженерные биологические препараты)
- Пациенты с активной тяжелой инфекцией
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием более 4400 пациентов выявлена следующая частота нежелательных реакций при приеме Ранвэк 15 мг и плацебо (см. таблицу ниже):
| Нежелательная реакция | Ранвэк 15 мг (n=1035), % | Плацебо (n=1042), % |
|---|---|---|
| Инфекции верхних дыхательных путей (ИВДП)* | 13,5 | 9,5 |
| Тошнота | 3,5 | 2,2 |
| Кашель | 2,2 | 1,0 |
| Лихорадка | 1,2 | – |
*ИВДП включает: острый синусит, ларингит, назофарингит, боль в ротоглотке, фарингит, фаринготонзиллит, ринит, тонзиллит и вирусные инфекции верхних дыхательных путей.
Реже сообщались случаи пневмонии, опоясывающего и простого герпеса, кандидоза полости рта. Общая частота инфекций была выше у пациентов, принимавших Ранвэк, чем у пациентов плацебо.
Взаимодействие с другими препаратами
| Препарат | Дозировка | Влияние на Сmax (отношение) | Влияние на AUC (отношение) | Клинический эффект |
|---|---|---|---|---|
| Кетоконазол | 400 мг 1 раз в сутки × 6 дней | 1,70 (1,55-1,89) | 1,75 (1,62-1,88) | При длительном лечении применять с осторожностью |
| Рифампицин | 600 мг 1 раз в сутки × 9 дней | 0,49 (0,44-0,55) | 0,39 (0,37-0,42) | Может снизить эффективность |
Влияние упадацитиниба на другие препараты
| Препарат | Дозировка | Влияние на Сmax (отношение) | Влияние на AUC (отношение) | Клинический эффект |
|---|---|---|---|---|
| Мидазолам | 5 мг однократно + 30 мг 1 раз в сутки × 10 дней | 0,74 (0,68-0,80) | 0,74 (0,68-0,80) | Коррекция дозы не требуется |
| Розувастатин | 5 мг однократно + 30 мг 1 раз в сутки × 10 дней | 0,77 (0,63-0,94) | 0,67 (0,56-0,82) | Коррекция дозы не требуется |
| Аторвастатин | 10 мг однократно + 30 мг 1 раз в сутки × 10 дней | 0,88 (0,79-0,97) | 0,77 (0,70-0,85) | Коррекция дозы не требуется |
Упадацитиниб не оказывает клинически
Производителем Ранвэк таблетки с пролонг высвобождением покрытпленоб 15 мг 28 шт есть (на момент написания) ЭббВи Айрлэнд НЛ Б.В. Страна производства (на момент написания) Ирландия.На нашем сайте можно 24/7 заказать Ранвэк таблетки с пролонг высвобождением покрытпленоб 15 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Ранвэк таблетки с пролонг высвобождением покрытпленоб 15 мг 28 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Ранвэк таблетки с пролонг высвобождением покрытпленоб 15 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!