Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт
-
Страна:Мальта
-
Действующее вещество:Клопидогрел
Лопирел таблетки покрыт.плен.об. 75 мг 28 шт.
Лопирел – это лекарственное средство, содержащее активное вещество клопидогрел гидросульфат, в дозировке 75 мг, выпускаемое в форме таблеток с пленочной оболочкой. Препарат относится к группе антиагрегантов и используется для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов.
Производитель
Актавис Лтд, Мальта
Состав
| Компонент | Количество в таблетке |
|---|---|
| Клопидогрел гидросульфат | 97,87 мг (что соответствует 75 мг клопидогрела основания) |
| Вспомогательные вещества | Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон (тип А), глицерил дибегенат, тальк, Опадрай II 85 G34669 (спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), краситель железа оксид красный (Е172)) |
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Антиагрегантное средство
Код АТХ
(не указан в источнике)
Фармакодинамика и механизм действия
Клопидогрел является пролекарством. Один из его метаболитов активно ингибирует агрегацию тромбоцитов путем избирательного связывания с P2Y12-рецепторами, блокируя аденозиндифосфат (АДФ)-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa. Это приводит к подавлению агрегации тромбоцитов в течение всего срока их жизни (7-10 дней), поскольку связывание необратимо.
Активный метаболит клопидогрела препятствует также усиленной активации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, за счет блокирования высвобождаемого АДФ. Метаболизм препарата осуществляется через систему цитохрома Р450, и эффективность ингибирования зависит от генетических особенностей изоферментов у пациента.
Фармакокинетика
- Всасывание: клопидогрел быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация достигается через ~45 минут.
- Распределение: связывание с белками плазмы крови до 98% для клопидогрела и 94% для неактивного метаболита.
- Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени двумя путями – образование неактивного метаболита (85%) и активного метаболита через цитохром Р450 (CYP3A4, CYP2C19 и др.).
- Выведение: около 50% активного вещества выводится почками и 46% – через кишечник.
- Период полувыведения: около 6 часов для клопидогрела, 8 часов – для основного неактивного метаболита.
Особенности фармакогенетики
Фармакокинетика и фармакодинамика клопидогрела зависят от активности изофермента CYP2C19, ответственного за образование активного метаболита. Пациенты с пониженной функцией этого изофермента обладают сниженной эффективностью препарата, что связано с уменьшением антиагрегантного действия.
Показания к применению
- Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда (от нескольких дней до 35 дней назад), ишемическим инсультом (от 7 дней до 6 месяцев) или окклюзионной болезнью периферических артерий.
- Лечение острого коронарного синдрома:
- Без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов с проведенным стентированием (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
- С подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), при возможности тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
- Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые не могут принимать непрямые антикоагулянты, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Лопирел противопоказан из-за отсутствия достаточных клинических данных. Исследования на животных не выявили негативного воздействия, однако рекомендуется избегать применения.
При грудном вскармливании лечение препаратом следует прекратить, так как клопидогрел и его метаболиты выявлены в молоке крыс. Нет данных о проникновении в грудное молоко человека.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клопидогрелу или вспомогательным веществам.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Острое кровотечение (включая пептическую язву и внутричерепные кровоизлияния).
- Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
- Умеренная печеночная недостаточность (возможность кровотечений).
- Почечная недостаточность.
- Травмы, хирургические вмешательства (риск усиления кровотечения).
- Заболевания, предрасполагающие к кровотечениям (желудочно-кишечные, внутриглазные).
- Одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), НПВП, варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
- Аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (тиклопидин, прасугрел).
- Пациенты с генетически обусловленным снижением активности CYP2C19 – возможна сниженная эффективность препарата.
Побочные действия
Безопасность Лопирела исследована у более 44000 пациентов. Общая переносимость соответствует ацетилсалициловой кислоте. К наиболее частым и клинически значимым относятся кровотечения, имеющие тенденцию возникать в первый месяц лечения.
| Частота | Побочные реакции |
|---|---|
| Очень часто (≥1/10) | (специфические реакции не выделены) |
| Часто (≥1/100, <1/10) | (не выделены отдельные реакции) |
| Нечасто (>1/1000, <1/100) | Тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия |
| Редко (≥1/10 000, <1/1000) | Нейтропения, включая тяжелую нейтропению |
| Очень редко (<1/10 000) | Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) |
К прочим побочным реакциям относятся различные типы кровотечений (желудочно-кишечные, внутричерепные и др.). Частота тяжелых кровотечений сопоставима с ацетилсалициловой кислотой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Снижение эффективности при одновременном приеме с ингибиторами ферментов CYP2C19.
- Усиление риска кровотечений при совместном применении с антикоагулянтами, НПВП, антиагрегантами.
- Особое внимание при назначении с СИОЗС.
Рекомендации по применению, курс приема и дозировка
Рекомендуемая доза – 75 мг один раз в сутки. Назначается при различных атеротромботических состояниях и для профилактики осложнений. Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов.
При острых состояниях может применяться нагрузочная доза 300 мг на первый день, затем поддерживающая – 75 мг.
Передозировка
Случаи передозировки сопровождаются усилением геморрагических осложнений, нет специфического антидота. При передозировке требуется симптоматическое лечение и контроль гемостаза.
Специальные указания
- Не рекомендуется использовать препарат у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы.
- Следует соблюдать осторожность при заболеваниях, связанных с риском кровотечений.
- Необходимо учитывать сниженный эффект у пациентов с низкой активностью CYP2C19.
- Не рекомендуется применять вместе с другими тиенопиридами.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 75 мг клопидогрел гидросульфата, упакованные по 28 штук в блистере.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Заключение: Лопирел — эффективное антиагрегантное средство, применяемое для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат обладает доказанной клинической эффективностью, но требует учета противопоказаний, возможных побочных эффектов и генетических особенностей метаболизма у пациентов.
Производителем Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт есть (на момент написания) Актавис Лтд. Страна производства (на момент написания) Мальта.На нашем сайте можно 24/7 заказать Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Лопирел таблетки покрытпленоб 75 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!