- Главная
- Лекарственные средства
- Препараты для лечения неврологических, психиатрических заболеваний
- Противосудорожные препараты
- Леветирацетам таблетки покрытпленоб 1000 мг 30 шт
Леветирацетам таблетки покрытпленоб 1000 мг 30 шт
-
Страна:Россия
-
Действующее вещество:Леветирацетам
Леветирацетам таблетки покрыт.плен.об. 1000 мг 30 шт.
Леветирацетам – противоэпилептическое средство, предназначенное для лечения различных типов эпилептических приступов. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, содержат 1000 мг активного вещества и выпускаются в упаковках по 30 штук.
Производитель и состав
| Производитель | ООО "Озон", Россия |
|---|---|
| Действующее вещество | Леветирацетам 1000 мг |
| Вспомогательные вещества |
|
| Пленочная оболочка | Опадрай II (белый) – 30,0 мг (поливиниловый спирт - 46,9%, макрогол 4000 - 23,6%, тальк - 17,4%, титана диоксид - 12,1%) |
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство. Код АТХ: N03AX.
Фармакодинамика
Леветирацетам является производным пирролидона и отличается уникальным механизмом действия, который до конца не изучен. Предполагается, что он не влияет на основные характеристики нормальной нейротрансмиссии, но снижает содержание ионов кальция в нейронах, ослабляет ток через кальциевые каналы N-типа и подавляет высвобождение кальция из депо внутри нейрона.
Он также связывается с белком 2А мембраны синаптических пузырьков, что обуславливает противосудорожный эффект препарата. Исследования подтверждают, что леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных моделях парциальных и генерализованных приступов без проконвульсивного эффекта.
Фармакокинетика
- Всасывание: препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность ~100%. Максимальная концентрация достигается через 3 часа.
- Распределение: связывание с белками плазмы менее 10%, объем распределения 0,5-0,7 л/кг.
- Метаболизм: слабо метаболизируется путем гидролиза ацетамидной группы. Основной метаболит фармакологически неактивен.
- Выведение: период полувыведения 7±1 час, 95% выводится почками.
Показания
- Монотерапия парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет при впервые диагностированной эпилепсии.
- Комплексная терапия:
- Парциальных припадков у взрослых и детей старше 4 лет.
- Миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.
- Первично-генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
В проспективных регистрах зарегистрировано более 1000 случаев приема леветирацетама в первом триместре беременности, данные не свидетельствуют о существенном повышении риска врожденных пороков, однако тератогенный риск полностью исключить нельзя.
Монотерапия предпочтительна перед политорипельной терапией. Во время беременности концентрация препарата в плазме снижается, поэтому требуется тщательный мониторинг. Прекращение лечения может ухудшить состояние матери и плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при терапии грудное вскармливание не рекомендуется.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к леветирацетаму, производным пирролидона или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью: пациенты пожилого возраста, с заболеваниями печени в стадии декомпенсации, с почечной недостаточностью.
Побочные действия
Наиболее частые — назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость, головокружение.
| Система организма | Частота побочных эффектов | Описание побочных реакций |
|---|---|---|
| Кровь и лимфатическая система | Нечасто, редко | Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения |
| Иммунная система | Редко | Лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) |
| Обмен веществ | Часто, нечасто, редко | Анорексия, изменение массы тела, гипонатриемия |
| Психика | Очень часто, часто, нечасто, редко | Депрессия, изменения настроения, агрессивность, бессонница, спутанность сознания, психотические нарушения, суицидальные мысли, панические атаки |
| Нервная система | Очень часто, часто, нечасто, редко | Сонливость, головная боль, судороги, головокружение, тремор, парестезии, нарушение координации |
| Органы зрения | Нечасто | Диплопия, нарушение аккомодации |
| Органы слуха | Часто | Вертиго |
| Дыхательная система | Часто | Кашель |
| Пищеварительная система | Часто, нечасто, редко | Боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, печеночная недостаточность |
| Кожа | Часто, нечасто, редко | Сыпь, экзема, зуд, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона |
| Костно-мышечная система | Нечасто | Мышечная слабость, миалгия |
| Инфекции | Очень часто, редко | Назофарингит, инфекции |
| Общие расстройства | Нечасто | Астения, усталость, травмы |
Особенности у детей: частыми побочными реакциями являются рвота, ажитация, изменения настроения, эмоциональная лабильность, агрессия и летаргия. Длительное применение не вызывает ухудшения поведенческих или когнитивных функций.
Взаимодействие с другими лекарствами
- Леветирацетам не влияет на концентрации других противосудорожных средств (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин и др.) и наоборот.
- Пробенецид ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама.
- Не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов, дигоксина и варфарина.
- Пища не влияет на степень всасывания, но снижает скорость.
- Не рекомендуется совместный прием осмотических слабительных в течение одного часа до и после леветирацетама.
Как принимать, курс приема и дозировка
Общие рекомендации
Принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу делят на два приема равных по объему.
Монотерапия
- Взрослым и подросткам старше 16 лет: начальная доза – 500 мг в сутки (по 250 мг 2 раза в день); через 2 недели дозу можно увеличить до 1000 мг в сутки (по 500 мг 2 раза). Максимальная доза – до 3000 мг/сут (по 1500 мг 2 раза).
Комплексная терапия
- Детям старше 4 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела менее 50 кг: начальная доза 20 мг/кг в сутки, деленная на 2 приема; увеличивать дозу на 20 мг/кг каждые 2 недели до 60 мг/кг.
- Детям с массой тела более 50 кг и подросткам старше 12 лет: дозирование по схеме для взрослых.
- Взрослым и подросткам с массой более 50 кг: начальная доза 1000 мг/сут (по 500 мг 2 раза); максимальная – 3000 мг/сут.