Летрозол таблетки покрытпленоб 2,5 мг 30 шт
-
Страна:Россия
-
Действующее вещество:Летрозол
Летрозол таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг 30 шт.
Производитель: Фармасинтез-Норд АО, Россия
Состав
| Компонент | Количество в 1 таблетке |
|---|---|
| Активное вещество — Летрозол | 2,50 мг |
| Лактозы моногидрат | 50,00 мг |
| Карбоксиметилкрахмал натрия | 2,50 мг |
| Кремния диоксид коллоидный | 0,50 мг |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 28,00 мг |
| Кросповидон | 4,00 мг |
| Крахмал кукурузный прежелатинизированный | 11,50 мг |
| Магния стеарат | 1,00 мг |
| Оболочка пленочная ("Опадрай Y 1-7000") (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)) |
3,73 мг |
| Краситель железа оксид желтый | 0,27 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Летрозол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции, но общий уровень всасывания не изменяется, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приема натощак и через 2 часа при приеме с пищей. Связь с белками плазмы составляет около 60%, преимущественно с альбумином. Объем распределения — около 1,87 л/кг. Равновесная концентрация достигается через 2–6 недель ежедневного приема дозы 2,5 мг.
Метаболизируется через изоферменты CYP3A4 и CYP2A6 печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, период полувыведения — около 48 часов.
Фармакодинамика
Летрозол является селективным ингибитором ароматазы — фермента, ответственного за синтез эстрогенов. Препарат блокирует выработку эстрогенов в периферических тканях и опухолевых клетках, что особенно важно для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При приеме дозы 0,1–5 мг в сутки снижается уровень эстрадиола и других эстрогенов на 75–95%.
Летрозол не влияет на синтез других стероидных гормонов и не вызывает накопление андрогенов. В процессе лечения не отмечается негативного влияния на функцию щитовидной железы, липидный профиль, а также нет повышенной частоты сердечно-сосудистых осложнений по сравнению с плацебо.
Показания
- Ранние стадии инвазивного гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии.
- Продленная адъювантная терапия после 5-летнего курса тамоксифена.
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы — первая линия терапии.
- Рецидив или прогрессирование заболевания после антиэстрогенной терапии.
- Неоадъювантная терапия гормонозависимого HER-2 негативного рака молочной железы при противопоказаниях к химиотерапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к летрозолу или вспомогательным веществам.
- Беременность и период лактации.
- Эндокринный статус репродуктивного периода.
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Применять с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Побочные действия
Побочные эффекты связаны преимущественно с подавлением синтеза эстрогенов:
| Частота | Побочные эффекты |
|---|---|
| Очень часто (>10%) | Гиперхолестеринемия, приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, артралгия, повышенная утомляемость |
| Часто (1–10%) | Анорексия, депрессия, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, миалгия, сухость кожи, сыпь, периферические отеки, вагинальное кровотечение, тошнота, рвота, диспепсия |
| Нечасто (0,1–1%) | Инфекции мочевыводящих путей, лейкопения, тревожность, бессонница, катаракта, тахикардия, тромбофлебит, кашель, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, учащенное мочеиспускание, выделения из влагалища |
| Редко (0,01–0,1%) | Эмболия легочной артерии, тендинит, кожный зуд |
| Очень редко (<0,01%) | Гепатит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона |
| Частота неизвестна | Анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром щелкающего пальца, разрыв сухожилия |
Особое внимание: При адъювантной терапии наблюдается небольшое повышение частоты остеопороза и переломов костей, а также повышения риска сердечно-сосудистых событий, таких как ишемическая болезнь сердца и инсульт.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Метаболизм летрозола происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.
- Ингибиторы CYP3A4 и CYP2A6 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин и др.) повышают концентрацию летрозола в крови.
- Индикаторы CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, зверобой) снижают концентрацию летрозола.
- Одновременный прием с тамоксифеном снижает концентрацию летрозола примерно на 38% — рекомендуется избегать сочетания препаратов.
- Летрозол ингибирует CYP2A6 и CYP2C19, что требует осторожности при назначении с препаратами с узким терапевтическим индексом, такими как фенитоин, клопидогрел.
Как принимать, курс приема и дозировка
Принимать внутрь один раз в сутки по 2,5 мг, независимо от приема пищи.
- Взрослые: 2,5 мг ежедневно, длительно.
- Продленная адъювантная терапия: до 5 лет после завершения 5-летнего курса тамоксифена.
- Неоадъювантная терапия: 4–8 месяцев, в зависимости от ответа опухоли.
В случае пропуска дозы принять как можно скорее, но не удваивать препарат.
Коррекция дозы не требуется при легкой и средней печеночной и почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов.
Передозировка
Отмечены отдельные случаи передозировки без специфического лечения. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол частично выводится из плазмы гемодиализом.
Специальные указания
- Пациенты с тяжелыми нарушениями печени должны находиться под постоянным контролем врача.
- Пациентки с подозрением на перименопаузу или невыясненный гормональный статус должны измерить уровень ЛГ, ФСГ и эстрадиола перед лечением.
- Следует использовать надежные методы контрацепции у женщин с потенциалом наступления беременности (ранняя постменопауза, перименопауза).
- Рекомендуется мониторинг костной ткани из-за риска остеопороза и переломов.
- Избегать одновременного применения с тамоксифеном и эстрогенсодержащими препаратами.
- Особое внимание к риску тендинита и разрыва сухожилия при приеме препарата — необходим мониторинг.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: возможны головокружение, слабость и сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, 30 шт. в упаковке.
Условия хранения
- Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
- Беречь от детей.
- Срок годности — 5 лет.
- Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Дополнительная информация
Действующее вещество: Летрозол.
Условия отпуска: По рецепту.
Штрих-код: 4650094090096
Вес упаковки: 0.009 кг
Производителем Летрозол таблетки покрытпленоб 2,5 мг 30 шт есть (на момент написания) Фармасинтез-Норд АО. Страна производства (на момент написания) Россия.На нашем сайте можно 24/7 заказать Летрозол таблетки покрытпленоб 2,5 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Летрозол таблетки покрытпленоб 2,5 мг 30 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Летрозол таблетки покрытпленоб 2,5 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!