Конвулекс сироп 50 мг/мл 100 мл

Конвулекс сироп 50 мг/мл 100 мл: подробный обзор препарата

Конвулекс – это противоэпилептический препарат в форме сиропа, содержащий действующее вещество вальпроевую кислоту. Медикамент применяется для лечения эпилепсии различных форм, а также при других неврологических и психиатрических состояниях. Рассмотрим подробно состав, механизм действия, показания и особенности применения Конвулекс сиропа 50 мг/мл 100 мл.

Производитель и форма выпуска

Производитель: Герот Фармацойтика ГмбХ, Германия.

Форма выпуска: сироп во флаконе объемом 100 мл с концентрацией вальпроата натрия 50 мг/мл.

Состав препарата

Фармакологическое действие

Конвулекс — противоэпилептический препарат, оказывающий седативное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия основан на повышении уровня ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе за счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.

Кроме того, препарат влияет на рецепторы GABA_A, активируя ГАМК-эргическую передачу, блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы и воздействует на ионные каналы калия, что приводит к усилению тормозного эффекта и снижению судорожной активности. Конвулекс также способствует улучшению психического состояния и имеет антиаритмическую активность.

Фармакокинетика

• Всасывание: вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при пероральном приеме достигает 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 2-3 часа после приема.
• Распределение: Css достигается через 2-4 дня терапии. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации кислоты (до 95% при низких концентрациях). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
• Метаболизм: глюкуронирование и окисление в печени.
• Выведение: почками (1–3% в неизмененном виде) и с калом, а также с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (T_1/2) составляет 8–20 часов, в зависимости от состояния пациента.

Показания к применению

• Эпилепсия различной этиологии — идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
• Генерализованные эпилептические припадки (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические) у взрослых и детей.
• Парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации.
• Специфические эпилептические синдромы (синдромы Веста и Леннокса-Гасто).
• Поведенческие нарушения при эпилепсии.
• Фебрильные судороги у детей, детский тик.
• Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Конвулекс противопоказан к началу терапии в первом триместре беременности из-за риска тератогенного действия (дефекты нервной трубки у плода). Если пациентка уже принимает препарат и беременеет, лечение не рекомендуется прерывать без консультации врача, однако необходимо минимизировать дозу и избегать сочетания с другими противоэпилептическими средствами.

Во время лечения требуется надежная контрацепция. При необходимости рекомендуют назначение фолиевой кислоты. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание противопоказано.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит.
• Нарушения функции поджелудочной железы.
• Порфирия.
• Геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения.
• Нарушения обмена мочевины (в том числе наследственные).
• Сочетание с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином.
• Период лактации.
• Детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием).
• Повышенная чувствительность к действующему веществу или компонентам препарата.

Побочные действия

При приеме Конвулекса возможны следующие нежелательные эффекты, чаще при концентрации препарата в плазме крови выше 100 мг/л или при комбинированной терапии:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, запор, гепатит, панкреатит (в том числе тяжелые случаи).
• Со стороны нервной системы: тремор, диплопия, головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, энцефалопатия, нарушение сознания, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство).
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция с повышенным риском кровотечений.
• Со стороны обмена веществ: изменение массы тела.
• Эндокринные реакции: дисменорея, аменорея, гинекомастия, галакторея.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
• Другие эффекты: периферические отеки, выпадение волос (обратимо).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные сочетания

• Мефлохин: увеличивает риск судорог за счет снижения концентрации вальпроевой кислоты и конвульсантного действия мефлохина.
• Зверобой продырявленный: снижает уровень вальпроевой кислоты в крови.

Нерекомендуемые сочетания

• Ламотриджин: повышается риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз) и увеличивается период полувыведения ламотриджина.

Комбинации, требующие предосторожности

• Карбамазепин: повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина, при этом снижает уровень вальпроевой кислоты.
• Фенобарбитал, примидон: взаимодействуют взаимно, повышая или снижая концентрацию друг друга, риск передозировки.
• Фенитоин: возможны изменения концентраций, требует контроля.
• Клоназепам: возможное усиление абсансного статуса.
• Этосуксимид и топирамат: повышается риск токсичности и энцефалопатии.
• Фелбамат: увеличивает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, риск передозировки.
• Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, бензодиазепины: взаимное усиление эффектов и изменение порога судорожной готовности.
• Циметидин, эритромицин: повышают концентрацию вальпроевой кислоты.
• Зидовудин: повышает токсичность за счет увеличения уровня в крови.
• Карбапенемы, монобактамы: снижают концентрацию вальпроевой кислоты.

Другие сочетания

• Вальпроевая кислота не снижает эффективность гормональных оральных контрацептивов.
• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается эффект обеих препаратов.
• Прием с непрямыми антикоагулянтами требует контроля коагулограммы.
• Этанол и гепатотоксичные лекарства увеличивают риск поражений печени.

Инструкция по применению, курс и дозировка

Режим дозирования индивидуален и зависит от возраста и массы тела пациента.