- Главная
- Лекарственные средства
- Препараты для лечения неврологических, психиатрических заболеваний
- Противосудорожные препараты
- Кеппра таблетки покрытпленоб 500 мг 60 шт
Кеппра таблетки покрытпленоб 500 мг 60 шт
-
Страна:Бельгия
-
Действующее вещество:Леветирацетам
Кеппра таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 60 шт.
Кеппра — противоэпилептический препарат, содержащий действующее вещество леветирацетам дигидрохлорид. Он применяется для лечения различных форм эпилепсии у взрослых, подростков и детей старшего возраста. Таблетки покрыты пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы с гравировкой "ucb 500". В каждой таблетке содержится 500 мг активного вещества.
Производитель
UCB Farma, Бельгия.
Состав
| Компонент | Количество в 1 таблетке |
|---|---|
| Леветирацетам дигидрохлорид | 500 мг |
| Вспомогательные вещества | Кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат |
| Пленочная оболочка | Опадрай 85F32004 (желтый оксид железа (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (Е171)) |
Фармакологическое действие
Кеппра относится к противоэпилептическим препаратам и является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре он отличается от большинства известных противоэпилептических средств.
Механизм действия препарата не полностью изучен, но известно, что он:
- Влияет на внутринейрональную концентрацию ионов кальция (Ca²⁺), частично тормозя ток Ca²⁺ через каналы N-типа;
- Снижает высвобождение кальция из внутринейрональных депо;
- Частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы;
- Связывается с гликопротеином синаптических везикул SV2A, что способствует подавлению гиперсинхронизации нейрональной активности;
- Не нарушает нормальную нейротрансмиссию, но подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки и возбуждение глютаматных рецепторов.
Активен в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков.
Фармакокинетика
- Всасывание: быстрая и полная (биодоступность ~100%), не зависит от еды.
- Максимальная концентрация: достигается через 1.3 часа после приема (31 мкг/мл для дозы 1 г).
- Распределение: объем распределения составляет 0.5-0.7 л/кг; слабое связывание с белками плазмы (<10%).
- Метаболизм: происходит без участия цитохрома P450, образуется неактивный метаболит ucb L057.
- Выведение: основным путем является почечный (95% дозы); период полувыведения — около 7 часов.
У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания к применению
- Монотерапия у взрослых и подростков старше 16 лет с парциальными припадками (с/без вторичной генерализации) при впервые диагностированной эпилепсии.
- Комплексная терапия у взрослых и детей:
- При парциальных припадках у детей старше 4 лет (таблетки) и от 1 месяца (раствор);
- При миоклонических судорогах у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
- При первично-генерализованных (тонико-клонических) припадках у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных не установлена, исследования показали репродуктивную токсичность у животных, поэтому применение возможно только при крайней необходимости с тщательным контролем. Во время беременности концентрация препарата в плазме снижается, особенно в I триместре.
Леветирацетам выделяется в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется при необходимости терапии. Решение о применении препарата в период лактации принимается с учетом баланса риска и пользы.
Противопоказания
- Детский возраст до 4 лет (для таблеток);
- Детский возраст до 1 месяца (для раствора);
- Нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
- Повышенная чувствительность к леветирацетаму или к производным пирролидона;
- Осторожность и контроль при почечной и печеночной недостаточности, пожилом возрасте (старше 65 лет).
Побочные действия
Побочные эффекты могут затрагивать различные системы организма.
| Система организма | Частота | Побочные эффекты |
|---|---|---|
| Центральная нервная система | Очень часто | Сонливость, астенический синдром |
| Центральная нервная система | Часто | Амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, бессонница, раздражительность, нервозность |
| Органы зрения | Часто | Диплопия, нарушение аккомодации |
| Пищеварительная система | Часто | Абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела |
| Дерматологические реакции | Часто | Кожная сыпь, экзема, зуд |
| Система кроветворения | В отдельных случаях | Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения |
| Прочие | В отдельных случаях | Инфекции, назофарингит, миалгия |
Взаимодействие с другими препаратами
- Не взаимодействует с большинством противосудорожных средств (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон).
- Не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов, варфарина и дигоксина.
- При совместном приеме с топираматом возможно повышение риска анорексии.
- Пища не влияет на полноту всасывания, но снижает скорость.
- Данных о взаимодействии с алкоголем нет.
Как принимать, курс приема и дозировка
Таблетки Кеппра принимаются внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи, суточную дозу делят на два приема.
Монотерапия (взрослые и подростки старше 16 лет)
- Начальная доза: 500 мг в сутки (по 250 мг 2 раза в день);
- Через 2 недели можно увеличить до 1 г в сутки (по 500 мг 2 раза в день);
- Максимальная доза: 3 г в сутки (по 1.5 г 2 раза в день).
Комплексная терапия
Дети от 1 месяца до 6 месяцев (в форме раствора):
| Масса тела | Начальная доза (7 мг/кг 2 раза/сут) |
Максимальная доза (21 мг/кг 2 раза/сут) |
|---|---|---|
| 4 кг | 28 мг (0.3 мл) | 84 мг (0.85 мл) |
| 5 кг | 35 мг (0.35 мл) | 105 мг (1.05 мл) |
| 7 кг | 49 мг (0.5 мл) | 147 мг (1.5 мл) |
Дети от 6 месяцев до 23 месяцев, дети от 2 лет до 11 лет и подростки от 12 до 17 лет с массой тела менее 50 кг:
| Масса тела | Начальная доза (10 мг/кг 2 раза/сут) |
Максимальная доза (30 мг/кг 2 раза/сут) |
|---|---|---|
| 6 кг | 60 мг (0.6 мл) | 180 мг (1.8 мл) |
| 10 кг | 100 мг (1 мл) | 300 мг (3 мл) |
| 15 кг | 150 мг (1.5 мл) | 450 мг (4.5 мл) |
| 20 кг | 200 мг (2 мл) | 600 мг (6 мл) |
| 25 кг | 250 мг | 750 мг |
| от 50 кг | 500 мг | 1500 мг |
Дозировка может корректироваться с шагом в 10 или 20 мг/кг массы каждые 2 недели по переносимости и эффективности.
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Дозы корректируются в зависимости от клиренса креатинина (КК):