Итулси капсулы 125 мг 21 шт
-
Страна:Германия
-
Действующее вещество:Палбоциклиб
Итулси капсулы 125 мг 21 шт.
Итулси представляет собой современный противоопухолевый препарат, содержащий активное вещество палбоциклиб, предназначенный для лечения некоторых форм рака молочной железы.
Общая информация
| Действующее вещество | Палбоциклиб 125 мг |
|---|---|
| Форма выпуска | Капсулы по 125 мг, 21 шт. в упаковке |
| Производитель | Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия |
Состав
1 капсула содержит:
- Активное вещество: палбоциклиб 125 мг
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (185,917 мг), лактозы моногидрат (92,958 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (27,000 мг), кремния диоксид коллоидный (10,125 мг), магния стеарат (9,000 мг).
Состав желатиновой капсулы:
- Корпус капсулы: желатин 55,71 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,39 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,39 мг, титана диоксид (E171) — 1,11 мг.
- Крышечка капсулы: желатин 37,14 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,26 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0,26 мг, титана диоксид (E171) — 0,74 мг.
Состав чернил для маркировки: шеллак 51,990%, титана диоксид 30,000%, изопропанол 14,000%, аммиака раствор 28% 2,000%, пропиленгликоль 1,000%, бутанол С 1,000%, симетикон 0,010%.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор протеинкиназы.
Код АТХ: L01XE33
Фармакодинамика
Палбоциклиб — это высоко селективный, обратимый ингибитор циклин-зависимых киназ CDK 4 и 6, которые участвуют в регуляции клеточного цикла и стимулируют пролиферацию клеток. Ингибируя эти киназы, препарат блокирует переход клеток из фазы G1 в фазу S клеточного цикла, что приводит к остановке роста опухолевых клеток.
Палбоциклиб наиболее эффективен против ER-положительного (эстроген-резептор положительного) рака молочной железы, особенно в комбинации с антиэстрогенными препаратами (например, летрозолом), что усиливает эффект блокировки клеточного роста и способствует запуску процессов клеточного старения (сенесценции).
Фармакокинетика
- Всасывание: Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 6-12 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет около 46%. Прием вместе с пищей повышает устойчивость и предсказуемость всасывания, поэтому рекомендуется принимать палбоциклиб с едой.
- Распределение: Палбоциклиб связывается с белками плазмы (около 85%). Средний объем распределения – 2583 л.
- Метаболизм: Основной метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A и сульфотрансферазы SULT2A1, с формированием активных и неактивных метаболитов.
- Выведение: Выводится главным образом через кишечник (около 74%), а также через почки (около 17,5%). Период полувыведения составляет примерно 28,8 часов.
- Особенности у пациентов с нарушениями функции печени и почек: Дозировка может нуждаться в коррекции при умеренной и тяжелой степени нарушения функции печени и почек.
Показания к применению
Итулси предназначен для лечения женщин с локально распространенным или метастатическим HR+ (гормонально-рецептор-положительным), HER2- (положительным по рецептору эпидермального фактора роста человека 2-го типа) раком молочной железы:
- В сочетании с летрозолом в качестве начальной системной эндокринной терапии.
- В сочетании с фулвестрантом при прогрессировании заболевания после эндокринной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендован к применению во время беременности и кормления грудью вследствие недостаточности данных о безопасности. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективную контрацепцию во время лечения и как минимум 3 недели после окончания терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к палбоциклибу или любому из вспомогательных компонентов.
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью).
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Беременность и период лактации.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением кроветворения и включают:
- Нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов) — самая распространенная побочка, требующая контроля анализа крови.
- Инфекции, в том числе фебрильная нейтропения.
- Анемия и тромбоцитопения.
- Усталость, тошнота, диарея.
- Повышение активности печеночных ферментов.
При тяжелых нежелательных эффектах может потребоваться снижение дозы или временная отмена терапии.
Взаимодействия с другими препаратами
Палбоциклиб интенсивно метаболизируется ферментом CYP3A, а также оказывает ингибирующее действие на этот изофермент.
| Группа препаратов | Влияние на палбоциклиб | Рекомендации |
|---|---|---|
| Ингибиторы CYP3A (например, кетоконазол, кларитромицин) | Повышают концентрацию палбоциклиба в крови | Избегать совместного приема или снижать дозу палбоциклиба |
| Индукторы CYP3A (например, рифампицин, фенобарбитал, препараты зверобоя) | Снижают концентрацию палбоциклиба | Избегать совместного применения |
| ИПП (рабепразол) | Прием натощак значительно снижает всасывание палбоциклиба | Принимать палбоциклиб с пищей; избегать одновременного натощак приема с ИПП |
| Антиэстрогены (летрозол, фулвестрант, гозерелин) | Клинически значимых взаимодействий не выявлено | Разрешено совместное применение |
Как принимать Итулси, курс приема и дозировка
Рекомендуемая схема приема:
- 125 мг один раз в сутки, принимается внутрь вместе с пищей, примерно в одно и то же время каждый день.
- Капсулы глотать целиком, не разжевывать и не вскрывать.
- Принимается 21 день подряд с последующим перерывом в 7 дней (схема 3/1). Один цикл длится 28 дней.
Комбинированное лечение:
- В сочетании с летрозолом (2,5 мг, 1 раз в сутки) – ежедневно на протяжении всего цикла.
- В сочетании с фулвестрантом (500 мг внутримышечно в 1, 15 и 29 день, затем ежемесячно).
Модификация дозы возможна при развитии побочных эффектов, согласно рекомендациям и таблицам, с возможным снижением дозы до 100 мг или 75 мг. При необходимости снижения дозы ниже 75 мг препарат отменяют.
| Уровень дозирования | Доза (мг/сутки) |
|---|---|
| Стандартная доза | 125 |
| Первое снижение дозы | 100 |
| Второе снижение дозы | 75 |
Передозировка
Случаи передозировки ограничены. Возможны усиление побочных эффектов, в первую очередь гематологической токсичности — нейтропении, анемии, тромбоцитопении. Рекомендуется симптоматическое лечение и наблюдение. Специфического антидота нет.
Специальные указания
- Необходимо регулярное контроль общего анализа крови, особенно в первые два цикла лечения.
- У женщин в пре- или перименопаузе назначается сопровождение агонистами ЛГРГ при применении препарата в сочетании с летрозолом или фулвестрантом.
- В случае пропуска дозы не рекомендуется удваивать следующую дозу.
- Препарат не подходит для применения у детей и подростков до 18 лет — безопасность и эффективность не установлены.
Условия хранения
- Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
- Беречь от детей.
Срок годности
3 года от даты изготовления. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Заключение
Итулси (палбоциклиб) — инновационный препарат для лечения HR+/HER2- рака молочной железы. Его избирательное действие на молекулярные мишени клеточного цикла позволяет эффективно подавлять рост опухолевых клеток. Рекомендуется применение в сочетании с эндокринными терапевтическими средствами. Важно соблюдение схемы приема, контроль лабораторных показателей и осторожность при сочетании с другими лекарствами.
Производителем Итулси капсулы 125 мг 21 шт есть (на момент написания) Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ. Страна производства (на момент написания) Германия.На нашем сайте можно 24/7 заказать Итулси капсулы 125 мг 21 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Итулси капсулы 125 мг 21 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Итулси капсулы 125 мг 21 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!