Гидроксихлорохин, таблетки покрыт.плен.об. 200 мг 30 шт

Инструкция к товару

Гидроксихлорохин, таблетки покрыт.плен.об. 200 мг 30 шт

Производитель

• Нанолек/Мерк, Россия

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активное вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 3,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) - 92,5 мг;
• пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), LF - 2,4 мг, гипромелоза 2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 - 1,8 мг, титана диоксид (Е 171) - 2,4 мг.

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; ингибирование пре- и/или пост-транскрипции ДНК и РНК.

Гидроксихлорохин активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Показания

- Ревматоидный артрит

- Малярия

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период грудного вскармливания следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка, принимая во внимание показания к применению и продолжительность терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина;
• Ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе);
• Детский возраст при необходимости длительной терапии;
• Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с "идеальной" массой тела менее 31 кг);
• Беременность.

С осторожностью: при зрительных расстройствах, при одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции, при гематологических заболеваниях, при неврологических заболеваниях, психозах, при поздней кожной порфирии, псориазе, при одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции, при почечной и/или печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при желудочно-кишечных заболеваниях, при гиперчувствительности к хинину, при нарушении проводимости сердца и гипертрофии обоих желудочков, при кардиомиопатии, при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT и (или) факторах риска удлинения интервала QT в анамнезе, при риске развития гипогликемии, при заболеваниях печени и почек, при применении гидроксихлорохина у детей.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм;
• Со стороны обмена веществ: анорексия, гипогликемия, возможность обострения порфирии;
• Со стороны психики: аффективная лабильность, нервозность, психозы, суицидальное поведение;
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства;
• Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения;
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, шум в ушах, потеря слуха;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, кардиомиопатия;
• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: отклонения от нормы функциональных печеночных проб, фульминантная печеночная недостаточность;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция, буллезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• Со стороны костно-мышечной системы: сенсорно-моторные нарушения, миопатия скелетных мышц или нейромиопатия.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам, получающим лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, из-за повышенного риска развития желудочковых нарушений ритма. Имеются сообщения, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при их одновременном применении необходимо снижать дозу дигоксина - под контролем его концентрации в плазме. Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов в начале приема гидроксихлорохина. Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч. У гидроксихлорохина также нельзя исключить другие взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь. Следует применять только минимальные эффективные дозы. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг/сут и может составлять 200 мг или 400 мг в сут. Схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Специальные указания

- Токсическое воздействие гидроксихлорохина на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6.5 мг/кг "идеальной" массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.

- Перед началом длительного курса лечения гидроксихлорохином следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

- У пациентов, длительно принимающих гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови.

- У детей особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

- В период лечения гидроксихлорохином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

- Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.