Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт
-
Страна:Пуэрто-Рико
-
Действующее вещество:Эзетимиб
Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт.: подробный обзор
Эзетрол — это лекарственный препарат из нового класса гиполипидемических средств, предназначенный для снижения уровня холестерина в крови за счёт селективного ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике. Данный препарат широко применяется для лечения нарушений липидного обмена, а также профилактики и терапии атеросклероза и ишемической болезни сердца.
Производитель и состав
| Показатель | Описание |
|---|---|
| Производитель | МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС, Пуэрто-Рико |
| Действующее вещество | Эзетимиб 10 мг на таблетку |
| Вспомогательные вещества | натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия лаурилсульфат |
| Форма выпуска | Таблетки, 28 штук в упаковке |
Фармакологическое действие
Эзетрол является селективным ингибитором всасывания холестерина в тонком кишечнике, уменьшая количество поступающего в организм холестерина как животного, так и растительного происхождения. Механизм действия уникален и отличается от статинов и других гиполипидемических средств:
- Не ингибирует синтез холестерина в печени;
- Не увеличивает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот);
- Локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание холестерина.
После 2 недель терапии Эзетрол снижает абсорбцию холестерина в среднем на 54% по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
- Всасывание: Быстро всасывается после перорального приема, биодоступность определяется конъюгированием с глюкуронидом. Пища не влияет на биодоступность.
- Распределение: Высокая степень связывания с белками плазмы: 99,7% эзетимиба и 88-92% эзетимиб-глюкуронида.
- Метаболизм: Основной метаболизм происходит в кишечнике и печени путем конъюгации (II фаза). Окислительный метаболизм минимален.
- Выведение: Основным путём выведения является желчь (около 78% за 10 дней), а также моча (11%). Период полувыведения около 22 часов.
Показания к применению
- Повышенный уровень холестерина в крови (гиперхолестеринемия);
- Ишемическая болезнь сердца;
- Атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о безопасности применения Эзетрола во время беременности у человека нет, поэтому препарат не рекомендуется в этот период. Исследования на животных не выявили серьёзных тератогенных эффектов, но приём во время беременности необходимо прекратить при её наступлении.
Эзетимиб выделяется с молоком у животных; данных об экскреции в грудное молоко у женщин нет. Поэтому Эзетрол не рекомендуется кормящим матерям. Если применение препарата необходимо, нужно прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- Возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Одновременный приём с фибратами без клинических данных;
- С осторожностью при назначении пациентам, принимающим циклоспорин.
Побочные действия
Эзетрол в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. На основе клинических исследований с 3366 участниками и многолетним опытом применения выделяют следующие нежелательные реакции:
- При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея;
- При комбинированной терапии со статинами: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), миалгия;
- В редких случаях: реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отёк, кожная сыпь), миопатия, рабдомиолиз, повышение КФК, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота.
Частота серьёзного повышения печёночных ферментов и КФК не превышает таковой при приёме плацебо или статинов.
Взаимодействие с другими препаратами
Эзетимиб не влияет на ферменты системы цитохрома Р450, что минимизирует вероятность лекарственных взаимодействий. Подробности:
- Антациды: снижают скорость всасывания, но не биодоступность эзетимиба;
- Холестирамин: снижает AUC эзетимиба примерно на 55%, что может уменьшить эффект;
- Циклоспорин: значительное повышение концентрации эзетимиба (в 2,3-7,9 раз), требует контроля уровней препарата;
- Фибраты: повышают концентрацию эзетимиба, безопасность совместного применения не установлена, рекомендуется избегать совместного назначения;
- Статины: клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Как принимать, курс приема и дозировка
- Таблетку принимают внутрь один раз в сутки по 10 мг независимо от приёма пищи в любое время суток.
- Перед назначением необходимо соблюдать гиполипидемическую диету и продолжать ее во время терапии.
- Подбор доз для пожилых пациентов и при почечной недостаточности не требуется.
- При легкой печеночной недостаточности (5-6 по Чайлд-Пью) дозировка не меняется, а при умеренной и тяжелой – терапия противопоказана.
- Если препарат принимается совместно с секвестрантами желчных кислот (например, холестирамином), Эзетрол принимают не позднее чем за 2 часа до или не ранее чем через 4 часа после секвестранта.
Передозировка
Случаи передозировки редки и обычно не вызывают серьёзных побочных эффектов. Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Специальные указания
- В период терапии следует соблюдать липидоснижающую диету.
- При комбинированной терапии со статинами необходимо мониторить функцию печени (АЛТ, АСТ) в начале лечения и в процессе терапии.
- Следует контролировать показатель КФК при подозрении на миопатию.
- Применение у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью противопоказано.
- Избегать одновременного применения с фибратами без контроля и дополнительных исследований.
- При одновременном применении с циклоспорином необходим строгий контроль концентраций препаратов.
Условия хранения
- Хранить при температуре не выше 30 °C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности и отпуск из аптек
- Срок годности: 2 года с даты производства;
- Условия отпуска: по рецепту врача.
Итог
Эзетрол таблетки 10 мг — эффективное средство для снижения холестерина, сочетающееся с диетой и применяемое как монотерапия или в комбинации со статинами. Благодаря селективному механизму действия препарат обеспечивает снижение абсорбции холестерина с хорошей переносимостью и минимальными побочными явлениями.
Производителем Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт есть (на момент написания) МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС. Страна производства (на момент написания) Пуэрто-Рико.На нашем сайте можно 24/7 заказать Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Эзетрол таблетки 10 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!