Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт
-
Страна:Нидерланды
-
Действующее вещество:Апрепитант
Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт.
Эменд — это противорвотный препарат, используемый для профилактики острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией с использованием высоко- или умеренноэметогенных противоопухолевых средств. Препарат содержит активное вещество апрепитант и выпускается в форме капсул по 125 мг и 80 мг в упаковке из 3 капсул.
Состав и форма выпуска
| Компонент | Количество в 1 капсуле |
|---|---|
| Апрепитант (действующее вещество) | 125 мг или 80 мг |
| Вспомогательные вещества | Гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, микрокристаллическая целлюлоза |
| Состав капсулы | Титана диоксид, желатин; капсулы 125 мг также содержат оксид железа желтый и красный |
Препарат выпускается в блистерах по 3 капсулы в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эменд — селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р, ключевого медиатора рвоты. Апрепитант связывается с NK1-рецепторами мозга, блокируя их и предотвращая появление как острой, так и отсроченной рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, такими как цисплатин.
Благодаря своей избирательности, апрепитант не влияет на допаминовые и серотониновые рецепторы, что снижает риск побочных эффектов по сравнению с традиционными противорвотными средствами. Препарат усиливает действие ондансетрона и дексаметазона при комбинированной терапии.
Фармакокинетика
- Всасывание: Cmax достигается приблизительно через 4 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет около 60-65%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
- Распределение: Более 95% связывания с белками плазмы, объем распределения около 66 л.
- Метаболизм: Происходит в печени преимущественно под воздействием CYP3A4 с небольшим участием CYP1A2 и CYP2C19.
- Выведение: Основная часть препарата выводится через кишечник (86%), небольшая часть почками (5%). Период полувыведения составляет 9-13 часов.
Особые клинические случаи: Фармакокинетика апрепитанта у детей и подростков до 18 лет не изучена. У пожилых и пациентов с легкой или умеренной печеночной и почечной недостаточностью клинически значимых изменений фармакокинетики не выявлено, дозировка при этом корректируются не требуется.
Показания к применению
Препарат применяется для профилактики тошноты и рвоты, вызванных высоко- и умеренноэметогенными противоопухолевыми (химиотерапевтическими) средствами. Эффективен в составе комплексной терапии вместе с глюкокортикостероидами и антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
- Безопасность применения при беременности не установлена — применение не рекомендуется.
- Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком. При необходимости лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказания
- Тяжелая печеночная недостаточность (баллы >9 по шкале Чайлд-Пью).
- Одновременный прием с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: следует применять при приеме с лекарствами, метаболизм которых зависит от изофермента CYP3A4, в том числе с варфарином и гормональными контрацептивами. Во время и в течение 1 месяца после терапии Эменд® рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Побочные действия
Безопасность препарата оценивалась у более 6500 пациентов. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренными и сходны с побочными эффектами других противорвотных средств.
Наиболее частые побочные реакции:
- Икота (4,6%)
- Повышение активности альанинаминотрансферазы (АЛТ) (2,8%)
- Диспепсия (2,6%)
- Запор (2,4%)
- Головная боль (2%)
- Снижение аппетита (2%)
- Утомляемость (1,4% при умеренноэметогенной терапии)
Другие побочные реакции (частота - часто, нечасто, редко):
| Система органов | Побочные эффекты | Частота |
|---|---|---|
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Кандидоз, стафилококковая инфекция | Редко |
| Система кроветворения | Анемия, фебрильная нейтропения | Нечасто |
| Обмен веществ и питание | Снижение аппетита, полидипсия | Часто, редко |
| Психика | Тревожность, дезориентация, эйфория | Нечасто, редко |
| Нервная система | Головокружение, сонливость, когнитивные нарушения | Нечасто, редко |
| Пищеварительная система | Диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту | Часто, нечасто |
| Кожа и подкожно-жировая клетчатка | Сыпь, акне, зуд, фотосенсибилизация | Нечасто, редко |
| Общие расстройства | Утомляемость, астения, недомогание | Часто, нечасто |
В редких случаях зафиксированы серьезные кожные реакции — синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Взаимодействие с другими препаратами
- Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором изофермента CYP3A4 и индуктором CYP2C9.
- Запрещено одновременное применение с препаратами-потенциальными опасностями: пимозид, терфенадин, астемизол, цизаприд, алкалоиды спорыньи.
- Может снижать эффективность варфарина и толбутамида, требует мониторинга МНО при длительной терапии варфарином.
- При одновременном приеме с глюкокортикостероидами (дексаметазон, метилпреднизолон) следует корректировать дозы.
- Совместимость с химиопрепаратами (этопозид, винорелбин, доцетаксел, паклитаксел) не требует коррекции дозы, но необходим контроль за побочными эффектами.
- Препарат может снижать эффективность гормональных контрацептивов, требуются альтернативные методы контрацепции во время и месяц после терапии.
- Следует с осторожностью назначать совместно с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол) и избегать сочетания с сильными индукторами (рифампицин, фенитоин, зверобой).
Режим дозирования и способ применения
Эменд принимают внутрь, независимо от приема пищи. Доза и схема зависят от эмитогенности используемой химиотерапии.
Схема при высокоэметогенной химиотерапии
| Препарат | День 1 | День 2 | День 3 | День 4 |
|---|---|---|---|---|
| Эменд | 125 мг внутрь за 1 час до химиотерапии | 80 мг утром | 80 мг утром | - |
| Дексаметазон | 12 мг внутрь за 30 мин до химиотерапии | 8 мг утром | 8 мг утром | 8 мг утром |
| Антагонисты 5-НТ3 | см. инструкцию | - | - | - |
Схема при умеренноэметогенной химиотерапии
| Препарат | День 1 | День 2 | День 3 |
|---|---|---|---|
| Эменд | 125 мг внутрь за 1 час до химиотерапии | 80 мг утром | 80 мг утром |
| Дексаметазон | 12 мг внутрь за 30 минут до химиотерапии | - | - |
| Антагонисты 5-НТ3 | см. инструкцию | - | - |
Коррекция дозы не требуется в зависимости от пола, возраста, расы, индекса массы тела. У пациентов с легкой и умеренной печеночной и почечной недостаточностью также коррекция не предусмотрена.
Передозировка
Симптомы и проявления при передозировке апрепитантом не
Производителем Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт есть (на момент написания) Мерк Шарп и Доум Б.В.. Страна производства (на момент написания) Нидерланды.На нашем сайте можно 24/7 заказать Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Эменд набор капсулы 125 мг+80 мг 3 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!