Экселон - капсулы, используются для лечения деменции Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Производитель - Новартис Фармасьютикал C.A., Испания. Состав: ривастигмин гидротартрат 2.4 мг (эквивалентно ривастигмину 1.5 мг) и вспомогательные вещества. Оказывает положительное действие на когнитивные функции и улучшает холинергическую нервную передачу. Побочные действия могут включать тошноту, рвоту, головную боль и другие. Принимается 2 раза в сутки во время еды. Не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью. Противопоказан при повышенной чувствительности к ривастигмину и при тяжелых нарушениях функции печени. Хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Производитель: Новартис Фармасьютикал C.A., Испания
1 капсула содержит:
Фармакодинамика:
Ривастигмин - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.
Фармакокинетика:
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Ривастигмин быстро метаболизируется, главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.
- Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата Экселон.
- Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
- Возраст до 18 лет.
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин. У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1.
Таблица 1:
| Инфекции и инвазии |
|---|
| Инфекции мочевыводящих путей |
| Психические расстройства |
| Анорексия |
| Ажитация |
| Спутанность сознания |
| Бессонница |
| Депрессия |
| Галлюцинации |
| Нарушения со стороны центральной нервной системы |
| Головокружение |
| Головная боль |
| Сонливость |
| Тремор |
| Обморок |
| Судорожные приступы |
| Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона) |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы |
| Стенокардия, инфаркт миокарда |
| Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) |
| Выраженное повышение артериального давления (АД) |
| Нарушения со стороны пищеварительной системы |
| Тошнота |
| Рвота |
| Диарея |
| Снижение аппетита |
| Боли в животе и диспепсия |
| Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки |
| Нарушения лабораторных показателей функции печени |
| Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) |
| Панкреатит |
| Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода |
| Со стороны кожи и подкожных тканей |
| Повышенная потливость |
| Сыпь, зуд |
| Со стороны организма в целом - нарушения общего характера |
| Повышенная утомляемость и астения |
| Общее недомогание |
| Случайные падения |
| Прочее |
| Снижение массы тела |
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно. У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было. Одновременное применение ривастигмина с другими препаратами не вызывало изменений кинетики ривастигмина или повышения риска возникновения нежелательных явлений. При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина. Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы проводится постепенно с увеличением дозы через определенные интервалы времени. Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 6,0 мг 2 раза в сутки.
Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, диарею, повышение артериального давления, галлюцинации. В случае передозировки рекомендуется пропустить прием препарата на следующие 24 часа. При необходимости проводится симптоматическое лечение.
При применении ривастигмина у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться увеличение выраженности двигательных нарушений. Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений. У пациентов с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция режима дозирования. Также следует обратить внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Капсулы
При температуре не выше 30 °C
5 лет
Ривастигмин
Капсулы
Деменция (приобретенное слабоумие), Болезнь Альцгеймера, Нарушение внимания и памяти, Болезнь Паркинсона
Капсулы
Штрих-код: 4603695000148, 4603695006195
Вес: 0.022 кг
Отзывы