Бринтелликс таблетки покрытпленоб 20 мг 28 шт
-
Страна:Дания
-
Действующее вещество:Вортиоксетин
Бринтелликс таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 28 шт.
Бринтелликс – это современный антидепрессивный препарат на основе вортиоксетина гидробромида, предназначенный для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых. Препарат выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой, каждая таблетка содержит 20 мг активного вещества. Данная статья подробно рассмотрит состав, фармакологическое действие, показания, особенности применения, дозировку и меры предосторожности при использовании Бринтелликса.
Состав и производитель
| Параметр | Описание |
|---|---|
| Активное вещество | Вортиоксетина гидробромид 25,420 мг (эквивалент 20 мг вортиоксетина) |
| Вспомогательные вещества |
Маннитол 91,58 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг. Пленочная оболочка опадрай красный 3,0 мг (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, краситель железа оксид красный). |
| Производитель | Х. Лундбек А/О, Дания |
Фармакологическое действие
Механизм действия
Вортиоксетин обладает уникальным мультимодальным механизмом действия, основанным на модуляции серотонинергической системы. Он ингибирует переносчик серотонина (SERT), а также выступает в роли:
- Антагониста рецепторов 5-HT3, 5-HT7 и 5-HT1D
- Частичного агониста 5-HT1B
- Полного агониста 5-HT1A
Это приводит к комплексному влиянию на нейротрансмиссию, охватывающей серотонинергическую, норадренергическую, дофаминергическую, гистаминэргическую системы, а также системы ацетилхолина, ГАМК и глутамата.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические испытания подтвердили эффективность и безопасность вортиоксетина у более чем 6700 пациентов с большим депрессивным расстройством (БДР). В 9 из 12 контролируемых исследований отмечено статистически значимое улучшение симптомов депрессии по шкале Монтгомери-Асберга (MADRS) при дозировках от 5 до 20 мг в сутки.
Метаанализ показал статистически значимое снижение баллов MADRS по сравнению с плацебо:
- -2,3 балла на 5 мг/сут
- -3,6 балла на 10 мг/сут
- -4,6 балла на 20 мг/сут
Эффективность сохраняется у пожилых пациентов, пациентов с тяжелой формой депрессии и с высоким уровнем тревожности.
Показания к применению
Бринтелликс назначается для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых пациентов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных о безопасности применения вортиоксетина у беременных женщин недостаточно, при этом исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Во избежание возможных рисков применение Бринтелликса во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда это жизненно необходимо для матери.
Использование серотонинергических препаратов на поздних сроках беременности может привести к различным осложнениям у новорожденных, включая респираторный дистресс, судороги, проблемы с терморегуляцией и др. Возможен риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных (PPHN).
Грудное вскармливание
Вортиоксетин и его метаболиты проникают в грудное молоко у животных, а также вероятно — у человека, что представляет потенциальный риск для ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или терапии Бринтелликсом должно приниматься после оценки пользы и риска.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Совместное применение с ингибиторами МАО (монотерапия и в течение 14 дней после отмены)
- Тяжелые нарушения функции печени (недостаточно данных по тяжелым формам)
- Дети и подростки до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вортиоксетин метаболизируется главным образом с помощью изофермента CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4/5 и CYP2C9. Он не оказывает значимого ингибирующего или индуцирующего влияния на большинство ферментов CYP450.
- Сочетание с сильными ингибиторами CYP2D6, CYP3A4 или CYP2C9 может повышать концентрацию вортиоксетина в плазме.
- Не рекомендуется применять с ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома.
- Не выявлено значительных взаимодействий с P-гликопротеином.
Как принимать, курс приема и дозировка
Рекомендуемая начальная дозировка у взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, после чего при необходимости дозу увеличивают до 20 мг/сут. Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется начинать с 5 мг/сут и с осторожностью увеличивать дозу.
Препарат принимается перорально, вне зависимости от приема пищи.
Передозировка
Случаев передозировки вортиоксетина зарегистрировано мало. Симптомами могут быть тошнота, рвота, головокружение, сонливость, судороги. В случае передозировки следует оказать симптоматическую терапию и поддерживающие меры.
Специальные указания
- При резком прекращении терапии не выявлено клинически значимых симптомов отмены.
- В дозе 20 мг отмечается повышение риска возникновения сексуальных дисфункций.
- Не оказывает значимого влияния на массу тела, сердечный ритм и артериальное давление.
- У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать состояние и с осторожностью назначать препарат.
- У пациентов с низкой активностью фермента CYP2D6 экспозиция вортиоксетина выше, что требует внимания к дозировке.
Фармакокинетика
| Параметр | Описание |
|---|---|
| Абсорбция | Медленное и хорошее всасывание, Cmax достигается через 7-11 часов, биодоступность 75%, прием пищи не влияет. |
| Распределение | Объем распределения ~2600 л, высокое связывание с белками плазмы (98-99%). |
| Метаболизм | Экстенсивный метаболизм в печени через CYP2D6, в меньшей степени CYP3A4/5, CYP2C9; основной метаболит неактивен. |
| Выведение | Период полувыведения около 66 часов, клиренс ~33 л/ч; выводится с мочой и калом преимущественно в виде неактивных метаболитов. |
Данные по доклинической безопасности
Исследования на животных показали, что вортиоксетин обладает хорошей переносимостью, не проявляет канцерогенной и генотоксической активности и не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную функцию при дозах, соответствующих терапевтическим у человека. Некоторые эффекты на печень и почки у грызунов связаны с их специфической физиологией и маловероятны у людей.
Заключение
Бринтелликс — эффективный и безопасный препарат для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых. Его уникальный механизм действия обеспечивает улучшение когнитивных функций и уменьшение симптомов депрессии. Перед началом терапии необходима консультация врача, особенно в период беременности, грудного вскармливания и при наличии сопутствующих заболеваний.
Производителем Бринтелликс таблетки покрытпленоб 20 мг 28 шт есть (на момент написания) Х. Лундбек А/О. Страна производства (на момент написания) Дания.На нашем сайте можно 24/7 заказать Бринтелликс таблетки покрытпленоб 20 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Бринтелликс таблетки покрытпленоб 20 мг 28 шт можно как по предоплате, так и с оплатой при получении в отделении почты. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Ровно, Херсоне, Луцке, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске и других городах и сёлах. Хотите приобрести Бринтелликс таблетки покрытпленоб 20 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Мирного неба и крепкого Вам здоровья!